近日，迈杰转化医学《一种抗TROP2抗体及其应用》获得国家发明专利授权（见图1）。该项发明技术所述的T ROP2抗体为重组兔单克隆抗体，具有极高的灵敏度、极好的特异性和更强的抗原亲和力，可以与TROP2蛋白特异性结合，并且可以与标记基团结合，应用于酶联免疫吸附( enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)、免疫组织化学(Immunohistochemistry ,IHC)、 免疫荧光( Immunofluorescence , I F)、 免疫印迹（Western  B lot ,W B ）和流式细胞术( Fluorescence activated Cell Sorting , F ACS) 等相关的检测中，应用范围广泛。

图1.  迈杰转化医学再获国家发明专利

TROP2是由TACSTD2基因编码表达的细胞表面糖蛋白 ， 全称为人滋养细胞表面糖蛋白抗原2(Trophoblast Cell Surface Antigens 2) 。正常组织中T ROP2不表达或者低表达，在乳腺癌、胃癌、结直肠癌、胰腺癌、前列腺癌、宫颈癌、头颈癌和卵巢癌等多种恶性肿瘤中过表达^【1】 ，可促进肿瘤的发生、侵袭、转移和扩散等，在肿瘤生长过程中起着关键作用^【2】 。

表1. TROP 2在各个癌种中的表达情况及预后意义^【1】

图2. TROP2促进肿瘤浸润和转移 （图片来源Cusabio）

由于其独特的生物学特性，T ROP2 成为抗体偶联药物（ ADC）开发的明星靶点。目前全球仅有一款药物戈沙妥组单抗（商品名：Trodelvy ）上市，原研公司为 Immunomedics ，2019年 4月，云顶新耀与 Immunomedics达成独家许可协议，获得了戈沙妥组单抗在大中华区、韩国及一些东南亚国家和地区的开发、注册和商业化权益。 2 021年 5月 12日，药品审评中心（CDE）网站显示，云顶新耀提交的抗体偶联药物（ADC）戈沙妥组单抗（ sacituzumab govitecan）上市申请拟纳入优先审评，申请上市的适应症是“ 用于治疗接受过至少 2 线既往治疗的转移性三阴性乳腺癌（ mTNBC）成人患者” ^【2】 。除此之外，四川科伦药业、杭州多禧药业、上海复旦张江也纷纷加入赛道，竞争日渐激烈，部分研发公司见下表^【3】 ： 

表2 . 部分TROP2 药物研发公司

迈杰转化医学在TROP2  检测与伴随诊断开发与商业化方面，积累了丰富的经验 ，已与多家创新药企展开合作。 在TROP2判读方面 ，公司 建立了综合考虑肿瘤细胞染色数量、细胞膜染色强度及完整性的判读标准（如表3 所示）：

 

  表3. TROP2 IHC判读标准

图3 展示了迈杰转化医学检测的两例三阴性乳腺癌肿瘤组织（S01 、S02 ）的HE、TROP2 IHC染色结果图，结果显示两例样本均为TROP2 强阳性结果：

图3.  迈杰转化医学检测的两例三阴性乳腺癌组织的HE 、TROP-2 IHC染色结果图

（3a ）样本S01 HE染色图 （3b ）样本S01 TROP2 IHC染色阳性结果图 （3c ）样本S02 HE染色图 （3d ）样本S02 TROP2 IHC染色阳性结果图
迈杰转化医学期待与众多创新药企鼎力合作，从中心实验室服务到伴随诊断开发和商业化，助力TROP2 ADC 药物研发和上市。

参考文献：

【1】AnnaShvartsur and Benjam in Bonavida，Trop2 and its overexpression in cancers: regulationand clinical/ therapeutic implications，Genes & Cancer, Vol. 6 (3-4), March 2015.

【2】数据来源于CDE：http://www.cde.org.cn/

【3】数据来源于药渡：https://data.pharmacodia.com/